2086-83-1_黄莲素

一、产品参数

中文名称：黄莲素

中文同义词：小檗碱, 黄连素碱;5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并[G]-1,3-二茂苯并[5,6-A]喹嗪;黄连提取物;小檗碱(标准品);BERBERINE 小檗碱;小檗碱(不带盐酸盐),黄连素;小檗碱/黄连素标准品;BERBERINE 小檗碱 标准品Berberine

英文同义词：5,6-DIHYDRO-9,10-DIMETHOXY-BENZO[G]-1,3-BENZODIOXOLO[5,6-A]QUINOLIZINIUM, CHLORIDE;BERBERINE HCL;BERBERINE;BERBERIN HCL;BERBERINE HYDROCHLORIDE N-HYDRATE;BBR;CI 75160;LABOTEST-BB LT00440956

CAS：2086-83-1

货号：CCPE901694

分子式：C20H18NO4

分子量：336.37

einecs号：218-229-1

相关类别：标准品-中药标准品;标准品-对照品;中草药成分;标准品;植物提取物;对照品;中药对照品;植提标准品;原料药;标准提取物;比例提取物;原料中间体-原料药;标准产品;分析试剂标准品;生物碱;原料;标准品 -中药标准品;sy;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;比列产品;标准品，对照品;医药、农药及染料中间体;化工原料;医药原料;比例提取物

熔点：204-206 °C (dec.)

比旋光度：

沸点：486.8°C (rough estimate)

密度：1.2976 (rough estimate)

折射率：1.5800 (estimate)

储存条件：Inert atmosphere,Room Temperature

酸度系数(pKa)：2.47(at 25℃)

形态：powder

颜色：White to yellow crystals

水溶解性：43.48g/L(25 ºC)

brn：

logp：-0.990 (est)

nist化学物质信息：

epa化学物质信息：

毒性：高毒

化学性质：该品是一种常见的异喹啉生物碱。从乙醚中析出者为黄色针状结晶，熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。具有季胺盐的特征。其盐类在水中的溶解度都比较小。小檗碱盐酸盐在水中溶解度为1：500。小檗碱盐酸盐又称黄连素，为黄色结晶性粉末。易溶于沸水，微溶于冷水，几乎不溶于冷醇、氯仿和醚。

用途：该品是一种常见的异喹啉生物碱。从乙醚中析出者为黄色针状结晶，熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。具有季胺盐的特征。其盐类在水中的溶解度都比较小。小檗碱盐酸盐在水中溶解度为1：500。小檗碱盐酸盐又称黄连素，为黄色结晶性粉末。易溶于沸水，微溶于冷水，几乎不溶于冷醇、氯仿和醚。

生产方法：以黄樟油素为原料，在减压下异构化得异黄樟油素，经氧化生成胡椒醛。胡椒醛与硝基甲烷缩合得β-硝基-3,4-二氧亚甲基苯乙烯，进一步还原得胡椒乙胺[1484-85-1]：胡椒乙胺与邻藜芦醛缩合，再经催化氢化、成盐、环合，碱化得小檗碱。继续用盐酸成盐即得黄连素。1.缩合、催化氢化、成盐将无水乙醇与邻藜芦醛混合，在搅拌下再加胡椒乙胺，稍加热使全部溶解。搅拌10min以上使缩合反应完全。另将镍催化剂与无水乙醇混和后与缩合物一起投入高压釜。先通氮置换空气，再通入氢气，控制压力接近4MPa、温度80-90℃，将氢化反应进行到不再吸氢，并继续保温、保压通氢1h为止。冷至30℃，降压至2MPa，静置，使镍催化剂沉降，再利用高压釜余压将反应液压出。压滤除去催化剂（浸入乙醇，供下批套用），滤液在搅拌下于50℃用盐酸乙醇酸化至pH3-4，冷却至5℃，保持4h使结晶。过滤，用少量乙醇洗涤，干燥即得N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐。收率84%。2.环合、碱化、成盐依次将冰醋酸、乙酐、硫酸铜及氯化钠投入反应锅中，搅拌升温至65-70℃，缓缓加入乙二醛，升温至回流20min，冷却至90℃，加N-2,3-二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐，升温至112-114℃反应4h。减压回收乙酸至投料量的70-80%后，加水搅匀，过滤。滤饼用热水洗涤，滤干，即得小檗三盐酸盐粗品。粗品先用石灰乳碱化得pH8-8.5，过滤得到的小檗碱氢氧化物滤液和洗液，以稀盐酸调pH1-2，过滤，滤饼溶于热水，加活性炭脱色，过滤，用稀盐酸调pH1-2，冷却，过滤，水洗，干燥，即得黄连素。小檗碱存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中，用提取法生产小檗碱的工艺过程是：取三颗针或十根地下根洗静，切成薄片，晒干，粉碎，加0.5%硫酸溶液加热浸泡3-4次，每次24h。第3、4次浸出液套用浸泡下一批生药。第1、2次浸出液过滤，滤液加氯化钠饱和，放置，把结晶分离出来即为粗品。粗品用酸碱法精制得成品。每百公斤生药可得成品0.5kg。

上游原料：硝基甲烷, 乙二醛, 胡椒醛, 黄樟素, 2,3-二甲氧基苯甲醛, 异黄樟素, 盐酸小檗碱

下游产品：

二、质量体系

CATO标准品中的黄莲素是在ISO17034标准物质生产者能力认证体系下研制的分析标准品。

药物标准品作为药物质量分析过程中必备的质量标尺，其量值准确与否关乎药物安全。当前药物标准品大多仅附有简单的产品质量说明书，为确保药物研究准确性，部分检测实验室需要消耗一部分产品，使用药典指定的方法进行纯度的重复检测验证，消耗人力物力。

同时，药物杂质研究是药物评审的重要环节。由中检院发布的《药品注册检验工作程序和技术要求规范（试行）》（2020年版）明确规定：“申请人应当在申请注册检验时提供相应标准物质及研究资料，所提供的标准物质的数量应能满足检验需求”。杂质研究不够充分成为导致药物评审不通过的常见因素。

佳途科技是国内首家通过ISO17034国际标准物质生产资质运营的企业，也是目前全球唯一一家通过国内外双ISO17034体系认证的标准样品研制企业，拥有有机分析标准样品全品类的纯品及标液形态产品研制资质。（认证查询网址：ANAB：http://search.anab.org/； CNAS：https://www.cnas.org.cn/rkcx/2013/03/728834.shtml。）

通过ISO17034体系，佳途科技建立了卓越的标准物质质量管控体系，涵盖标准品的生产策划、候选物的制备、均匀性研究、稳定性研究、特征值的确定、发证、库存、产品销售、产品使用跟踪与技术支持等环节。CATO标准品充分满足体系所要求的均匀性、稳定性和可溯源性的严格要求，顺利帮助众多药企客户通过了药物上市审批。

CATO标准品将提供全套的产品质量说明书，包括图谱、结构符合性报告等，具体检测方法包括核磁、质谱、液相、气相、红外、紫外、水分、炽灼残渣等，省去客户收货后的再次确认，同时结构符合性报告可作为药物质量研究辅助评审材料。

三、产品包装

为确保CATO标准品黄莲素运输过程的安全性，我们采用高标准制作产品包装，经检测可以达到20米防摔的保护效果。

※高强度PP材质产品衬管，具有较高的耐冲击性，机械性质强韧，抗多种有机溶剂和酸碱腐蚀；

※衬管采用防盗瓶盖，顶端内壁上设有环状防漏圈，下端连接一个防盗环，确保产品首次开启；

※产品标签采用PP合成纸，防撕拉，防破损，防潮；

※产品内部填充海绵，避震，抗摩擦。

四、产品运输

在CATO标准品黄莲素的运输过程中，我们会采取合理的储存方式。CATO全球启用专业干冰运输和坚持使用厚壁的泡沫箱以及高密度冰袋配合运输，确保您收到的标准品性质完好。

※运输测试：压力测试、防爆测试、跌落测试；

※快递合作伙伴：FedEx（国外），顺丰（国内）；

※发货时效：16:00前订单当天发货

五、标准品一站式采购

佳途科技标准品商城（www.cato-chem.com）是国内唯一实现标准品-法规方法-行业数据全面关联的标准品综合服务平台，致力于帮助客户依据法规锁定产品，集中购买，减少中间环节，告别繁琐采购流程。您可以在标准品商城轻松购买到黄莲素。

※产品-方法-数据强关联：通过产品、方法或数据任一端信息，便可迅速匹配出相关结果；

※产品-方法-数据深配套：集合全球药典、国内外法规全套内容；

※产品资源丰富：汇聚全球优质品牌，涵盖分析检测采购需求，货比三家；

※严格质量把关：入驻品牌均通过10年从业团队严格筛选，确保高品质门槛；

※资深采购指导：根据客户需求提供完整的采购建议，严格符合法规要求；

※项目进度即时了解：客户可通过平台实时了解项目进度，确保自身工作有序推进；

※透明便捷物流：16:00前下单，当天发货（现货），物流信息全程可循；

※合成定制支持：集合国内不同领域专长的研发团队，满足个性化、高难度产品合成需求。