中文名称:卡比多巴
中文同义词:卡比多巴;(S)-3-(3,4-二羟基苯基)-2-肼基-2-甲基-丙酸;卡别多巴;L-α-肼基-α-甲基β-(3,4-二羟基苯基)丙酸一水合物;L-卡别多巴;卡比多巴D3;S(-)-卡比多巴;S(-)-多巴S-(-)-Carbidopa
英文同义词:mk486;4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-(s)-benzenepropanoicaci;4-dihydroxy-alpha-methyl-alpha-hydrazino-l-hydrocinnamicaci;alpha-methyldopahydrazine;-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylbenzenep-ropanicacid;-Hydrazino-3,4-dihydroxy-methylhy-drocinnamicacid;hydrazino-alpha-methyldopa;l-alpha-methyldopahydrazine
CAS:28860-95-9
货号:CCAD301464
分子式:C10H14N2O4
分子量:226.23
einecs号:657-445-4
相关类别:对照品;医药原料药-科研原料;抗帕金森病药;标准品;细胞生物学;原料药 API;医药中间体;植物提取物;酶抑制剂;化合物:原料药;对照品-中药对照品;原料;标准品 -中药标准品;医药原料药;中药对照品;原料药;原料药及中间体;L-Aromatic Amino Acid Decarboxylase;API;Lodosyn;医用原料
熔点:203-205° (dec); mp 208°
比旋光度:D -17.3° (methanol)
沸点:367.84°C (rough estimate)
密度:1.2616 (rough estimate)
折射率:1.5000 (estimate)
储存条件:-20°C
酸度系数(pKa):3.40±0.14(Predicted)
形态:powder
颜色:White to Off-White
水溶解性:
brn:
logp:
nist化学物质信息:
epa化学物质信息:
毒性:中毒
化学性质:白色或类白色绒毛状结晶体,无臭或几乎无臭。熔点203-205℃(分解)。微溶于水,极微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚、丙酮等有机溶剂,易溶于3mol/L盐酸溶液。1%水混悬液pH为4~6。
用途:白色或类白色绒毛状结晶体,无臭或几乎无臭。熔点203-205℃(分解)。微溶于水,极微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚、丙酮等有机溶剂,易溶于3mol/L盐酸溶液。1%水混悬液pH为4~6。
生产方法:Strecker法的合成路线。1.β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯(Ⅱ)的制备将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得棕黄色结晶。2.α-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙酮(Ⅲ)及亚硫酸氢钠加成物的制备。将(Ⅱ)与甲苯一起加热加入铁粉和浓盐酸,回流反应结束后过滤,用EDTA水溶液洗涤甲苯溶液,无水硫酸钠干燥,过滤后加入亚硫酸氢钠水溶液,搅拌、析晶、过滤、晾干,得(Ⅳ)。3.α-肼基-α-甲基-β-(3-甲氧基-4-羟基苯基)丙腈(V)的制备将(N)、氰化钠、水及乙醚混合搅拌,加入水合肼,反应完毕后过滤,滤饼用水洗涤,经真空干燥得(V)。4.dl-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯基)丙醇(Ⅵ)的制备将45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下,通氯化氢至饱和。然后分批加入肼基腈,于-8℃搅拌反应8h。置冰箱中过夜。次日升温回收氯化氢,并于95℃反应3h,再将反应液减压蒸干,加入乙醇溶解残留物,冷至室温过滤,滤液用二乙胺中和至pH为6.4,再置冰箱中过夜,其后经处理得(Ⅵ)的粗品。用水精制得精品。5.将(Ⅵ)、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加入沸水中溶解,加活性炭脱色过滤,滤液冷至60℃,在搅拌下再加一部分L-卡比多巴晶种。然后在1h内匀速降至35℃,保温搅拌0.5h,过滤,滤饼经干燥得L-卡比多巴。母液补加(Ⅵ),重复拆分操作。在升温至60℃时,可交叉加入D-卡比多巴晶种,以拆分右旋体。如此循环处理,一般可拆分6-7次左旋体,平均拆分收率37.3%(理论拆分收率50%)-
上游原料:氰化钠, 亚硫酸氢钠, 二乙胺, 香兰素, 正丁胺, 硝基乙烷, 对羟基苯乙烯, 亚硫酸氢钠水溶液, 4-羟基苯基丙酮, 氰化钾, 盐酸, 铁粉, 水合肼, 氢溴酸, 醋酸
下游产品:
CATO标准品中的卡比多巴是在ISO17034标准物质生产者能力认证体系下研制的分析标准品。
药物标准品作为药物质量分析过程中必备的质量标尺,其量值准确与否关乎药物安全。当前药物标准品大多仅附有简单的产品质量说明书,为确保药物研究准确性,部分检测实验室需要消耗一部分产品,使用药典指定的方法进行纯度的重复检测验证,消耗人力物力。
同时,药物杂质研究是药物评审的重要环节。由中检院发布的《药品注册检验工作程序和技术要求规范(试行)》(2020年版)明确规定:“申请人应当在申请注册检验时提供相应标准物质及研究资料,所提供的标准物质的数量应能满足检验需求”。杂质研究不够充分成为导致药物评审不通过的常见因素。
佳途科技是国内首家通过ISO17034国际标准物质生产资质运营的企业,也是目前全球唯一一家通过国内外双ISO17034体系认证的标准样品研制企业,拥有有机分析标准样品全品类的纯品及标液形态产品研制资质。(认证查询网址:ANAB:http://search.anab.org/; CNAS:https://www.cnas.org.cn/rkcx/2013/03/728834.shtml。)
通过ISO17034体系,佳途科技建立了卓越的标准物质质量管控体系,涵盖标准品的生产策划、候选物的制备、均匀性研究、稳定性研究、特征值的确定、发证、库存、产品销售、产品使用跟踪与技术支持等环节。CATO标准品充分满足体系所要求的均匀性、稳定性和可溯源性的严格要求,顺利帮助众多药企客户通过了药物上市审批。
CATO标准品将提供全套的产品质量说明书,包括图谱、结构符合性报告等,具体检测方法包括核磁、质谱、液相、气相、红外、紫外、水分、炽灼残渣等,省去客户收货后的再次确认,同时结构符合性报告可作为药物质量研究辅助评审材料。
为确保CATO标准品卡比多巴运输过程的安全性,我们采用高标准制作产品包装,经检测可以达到20米防摔的保护效果。
※高强度PP材质产品衬管,具有较高的耐冲击性,机械性质强韧,抗多种有机溶剂和酸碱腐蚀;
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※产品内部填充海绵,避震,抗摩擦。
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上一产品:29094-61-9_格列吡嗪
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